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问医生

两种“地平”有啥不同

2017-06-22生命时报
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  受访专家:

  火箭军总医院药学部主任 童卫杭

  近年来,越来越多医学专家建议高血压患者服用长效降压药,能提高依从性,有效维持血压正常,减少猝死、脑卒中和心脏病发生率。现阶段临床上最常使用的两种长效降压药,一种是苯磺酸氨氯地平片,商品名“络活喜”;另一种是硝苯地平控释片,商品名“拜新同”。但人们经常对这两种“地平”的作用方式、起效时间、适应证等方面存在一些疑惑。火箭军总医院药学部主任童卫杭说,这两种“地平”类药物是对“孪生兄弟”,均为二氢吡啶类钙离子拮抗剂,药理作用方面比较相似,但它们在临床上有各自不同之处,具体有以下3点。

  1.起效时间不同:氨氯地平相比于硝苯地平起效慢、作用时间更长。口服氨氯地平治疗剂量后,6~12小时血药浓度达到高峰,生物半衰期为35~50小时,连续给药7~8天后,达至稳态血药浓度。因此,高血压患者用药后,剂量调整应在7~14天后开始进行。

  口服硝苯地平片后,10分钟迅速起效,1~2小时达最大效应,生物半衰期4~5小时。而硝苯地平控释片,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放,在24小时内近似恒速释药,在口服后6~12小时达到峰浓度,连续用药3天即可平稳降压。

  2.剂型不同:络活喜是氨氯地平与苯磺酸结合形成盐类而制成的普通片剂,在血液中主要以离子形态存在。由于离子态氨氯地平不易接近钙通道,且在肝脏生物降解慢,因而其起效较慢,作用时间较长。如果在个体用药后血压降得过低而需要适当减量的情况下,络活喜可从中间掰开服用。

  拜新同是利用渗透泵原理制成的控释制剂,起效更慢,作用时间更长,生物利用度更高,血浆药物浓度也更加稳定,且释药速度不受胃肠道蠕动、pH值等的影响,药片中的非活性成分完整地通过胃肠道,以不溶的外壳随粪便排出。但不可掰开服用。

  3.药物相互作用不同:氨氯地平与辛伐他汀联合用药,会增大辛伐他汀的血药浓度。硝苯地平的消除与肝药酶的活性密切相关,因此对肝药酶有抑制或诱导作用的药物均可能影响该药的消除过程。例如,与对肝药酶有诱导作用的利福平联用,会显著降低硝苯地平血药浓度;与对肝药酶有抑制作用的西咪替丁联用,可升高硝苯地平血药浓度。此外,硝苯地平与地高辛联用,会明显增加地高辛的血药浓度。▲

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