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医药经济 | 缓释剂研发,中国需要加把劲

2017-11-29生命时报
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  我国药物剂型的发展已有四千多年的历史。从夏禹时代的酒曲、商代的汤剂,到后来的丸散膏丹,以及近代出现的片剂、冲剂、针剂等,无论是口服、外用还是注射,这些制剂很大程度地满足了人们不同的用药需求。而上世纪80年代问世的缓控释制剂,更像一枚重磅炸弹,成为有效治疗疾病的新手段。

  缓控释制剂三大优势

  片剂、冲剂、针剂、丸剂、气雾剂等常规剂型,需要每日用药多次,不仅使用不便,而且血液中的药物浓度(简称“血药浓度”)起伏很大,会出现“峰谷”现象:当血药浓度处于高峰时,超过了最适宜的治疗浓度,容易引起副作用;反之,药物浓度降到低谷时,又远在所需浓度之下,难以发挥治疗作用。于是,人们迫不及待地需要新型制剂来解决这个问题。在这个背景下,新的药物剂型——缓释制剂与控释制剂就应运而生了。

  “药物的剂型跟药效的好坏有很大关系,不管是口服还是注射,有很多方法可以改善其吸收和作用的快慢,缓控释制剂就是一个很好的方法。”全国合理用药监测办公室专家孙忠实教授告诉《生命时报》记者,每个药物都有半衰期,即药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。半衰期短的药物需要多次给药才能达到较好的治疗效果。有研究发现,一个患者一天吃1次药和一天吃3次药的依从性相差78%,也就是说,需要多次吃药的患者忘记吃药的几率更高,服药依从性更差。

  缓释和控释技术在药物中应用后,能在较长时间内持续释放药物。与普通制剂相比,这种给药方式有三大优势:1.延长药效、减少服药次数,尤其适用于需要长期服药的慢性病患者;2.提供平稳、持久的有效血药浓度,避免或减小峰谷现象,有利于提高药物使用的安全性,减少不良反应,对胃肠道具有保护作用;3.药物作用时间较长、化学稳定性较好,减少了在贮存时易变质失效或口服后经胃酸作用被破坏的几率。“缓释制剂和控释制剂的不同之处在于释放药物的速度和浓度,前者先快后慢、先多后少,后者则是匀速、恒定。”孙忠实说,可以说,控释制剂在能力上更高一筹。

  “一个药物是否要做成缓控释制剂,决定于其半衰期。”孙忠实解释说,无论口服还是针剂,如果一个药的半衰期短,就需要缓控释技术来提高药效。也正因如此,缓控释制剂应用于多个疾病领域,比如消化系统、呼吸系统、心脑血管、精神心理疾病,以及糖尿病和妇科病等,通过口服、注射等多种方式为患者服务。在心血管方面,国内外研究开发了片剂、胶囊、微丸、微囊和脂质体等多种缓控释制剂,使心血管病患者用药达到了24小时的稳定治疗效果。在肿瘤治疗领域,凝胶、微球、植入剂等多种缓控释制剂,克服了传统抗肿瘤药半衰期短、缺乏靶向性、全身不良反应大、患者耐受性差等缺点。

  研发弱、价格高阻碍发展

  有了缓控释制剂,患者不用每天再掐着表计算还有多久又要吃药,也不用每天忍受注射的痛苦,可能只需1个月、3个月乃至更长时间打一针,就可以完成治疗。对药企而言,市场潜力巨大。目前,国际市场此类药品的销售已超过1000亿美元,而国内尚不足100亿元人民币。但遗憾的是,缓控释技术在我国的发展仍然相对滞后。

  目前上市的此类药物多为仿制药,自主研发的少。孙忠实认为,这与我国起步晚有关。国外在上世纪50年代末开始研制口服缓控释制剂,70年代获医学界认可上市,品种逐渐增多。我国在上世纪70年代末才开始研制口服控缓释制剂,而此时,国外一些药物已开始占领中国市场。上世纪80年代末,康泰克进入中国,用“保持12小时持久药效”一举占得我国感冒药市场头把交椅。同样,持有布洛芬制剂生产批准文号的国内药企多达百家,但国内市场布洛芬销售额的绝大部分市场份额,却被中美史克生产的芬必得缓释胶囊所占有。

  我国缓控释药物中,仿制药比例较大,自主技术优势不明显,研发能力低,治疗领域相对有限,都是缓控释制剂发展的难点所在。拿注射用微球产品来说,目前国内市场上销售的4种产品均是国外进口。直到2009年,北京博恩特药业研发的国内首仿注射用醋酸亮丙瑞林微球获准上市,才填补了我国的空白。绿叶制药集团研发副总裁、微球技术专家李又欣博士认为,原因之一是我国还缺乏创新制剂研究的高技术平台,研发的关键技术仍然掌握在欧美国家手中。

  在孙忠实看来,随着我国制药水平的提高,缓释制剂的研制已经跟上了国际水平,难点在控释制剂的突破上。“要做到药品均匀释放,确实比较难,做得好的药企寥寥无几。”孙忠实说,一款好的控释药,应该具备两个因素,一是质量高的药用辅料(生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂,具有增溶、助溶、缓控释等功能),二是高端技术,但这二者我们都不达标。目前,我国药用辅料品质跟不上,影响了缓控释技术的发展,好药的辅料则需要进口,又拉高了药品价格。由于研发技术不足和成本高,导致缓控释药品价格也相对较高,这也是不少患者放弃选择此类制剂的原因。

  微球制剂前景广阔

  “我国要成为制药强国,要在制剂技术上加把劲。”孙忠实认为,国家《医药工业“十二五”发展规划》也明确提出,要提高制剂生产水平,重点发展缓释、控释、长效制剂技术,即针对心血管疾病、糖尿病、神经精神类疾病等慢性病的治疗需求,开展口服缓控制剂、长效制剂、过程控制研究,推动相关缓控释药技术的产业化应用。

  孙忠实认为,在缓控释药品中,微球制剂前景广阔,它是一种用适宜高分子材料为载体,包裹或吸附药物而制成的球形或类球形的微粒,悬浮于惰性亲水性溶液中。药物制成微球后,其最大特点就是长效缓释及靶向治疗。缓慢释放、维持长效、给药频率显著减少,大大提高患者的依从性;靶向发挥药效、选择性高、疗效增强、安全性好。产业化是我国发展注射用微球的难点,缓控释药技术的产业转化能力低下,技术设备达不到要求。李又欣认为,可以通过国家重点实验室的建设,把我国长效缓控释和靶向制剂水平提至新高度。此外,国家应该建立高技术平台,引进人才,在政策上给予倾斜。

  最后,在缓控释药品的使用上,南昌大学医学院第二附属医院心内科教授苏海强调,这类药物不能掰开使用,而要遵医嘱。▲

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