胃肠道间质瘤靶向药效果

目前治疗胃肠间质瘤的靶向药物主要有伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼和索拉非尼四种。其中伊马替尼是最早上市用于治疗胃肠间质瘤的一线药物，在临床上应用较多且疗效较好。

一、作用机制

1.一线药物：伊马替尼能够抑制酪氨酸激酶，从而阻断肿瘤细胞信号传导途径，达到抑制肿瘤生长的目的。对于中危及高危的胃肠间质瘤患者，尤其是有基因突变者，使用伊马替尼可获得较好的临床缓解率。

2.二线及以上药物：当患者对伊马替尼出现耐药后，可以考虑更换其他药物继续进行治疗。如针对伊马替尼耐药后的胃肠间质瘤患者，常用的是二代药物舒尼替尼以及三代药物瑞戈非尼和索拉非尼等。

二、具体效果

1.伊马替尼：在临床上应用最多，其主要通过抑制血管内皮生长因子受体，起到抗血管生成的作用，并且能抑制肿瘤细胞增殖，从而发挥抗肿瘤的效果。该药适用于不能切除或者转移性胃肠间质瘤患者的初始治疗，也可用于术前减瘤或姑息手术后的单一疗法。

2.舒尼替尼：是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于伊马替尼治疗失败后的二线治疗，也可以作为不能切除或转移性胃肠间质瘤患者的三线治疗选择。

3.瑞戈非尼：属于一种多靶点口服TKI药物，除了具有抑制血小板衍生生长因子受体、血管内皮生长因子受体和KIT受体的功能外，还可以激活哺乳动物雷帕霉素靶蛋白，诱导细胞周期停滞于G1期而发挥抗癌活性。因此，该药不仅可用于伊马替尼和舒尼替尼治疗失败后的胃肠间质瘤患者，也适合部分伊马替尼和舒尼替尼抵抗性的胃肠间质瘤患者。

4.索拉菲尼：是一种多靶点口服TKI药物，除上述三种药物所涉及的受体外，还可能同时抑制VEGF受体、血小板衍生生长因子受体和肝细胞特异性核因子κB亚单位p65。该药既可用于伊马替尼和舒尼替尼治疗失败后的胃肠间质瘤患者，也适合部分伊马替尼和舒尼替尼抵抗性的胃肠间质瘤患者。

此外，需要注意的是，由于不同类型的胃肠间质瘤发病部位不同，病情进展速度也不尽相同，所以具体的用药需要根据实际情况来确定。如果有条件的话，建议咨询专业医生的意见，以便得到更准确的指导。

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